Op der Uewerfläch ass d'Bildung vu Peptidbindungen, déi Dipeptide ginn, en einfache chemesche Prozess.Dëst bedeit datt déi zwee Aminosäurekomponenten duerch eng Peptidbindung, eng Amidbindung verbonne sinn, wärend se dehydréiert sinn.
Peptidbindungsbildung ass d'Aktivatioun vun enger Aminosaier ënner mëllen Reaktiounsbedéngungen.(A) Carboxyl Moie, zweet Aminosaier (B) Déi nukleophil aktivéiert Carboxyl Moiement dann d'Dipeptide (AB)."Wann de Carboxylkomponent (A) net geschützt ass, kann d'Bildung vun der Peptidbindung net kontrolléiert ginn."Nebenprodukter wéi linear a zyklesch Peptiden kënne mat Zilverbindungen AB gemëscht ginn.Dofir mussen all funktionell Gruppen, déi net an der Peptidbindungsbildung involvéiert sinn, op eng temporär reversibel Manéier wärend der Peptidsynthese geschützt ginn.
Also, Peptidsynthese - d'Bildung vun all Peptidbindung - beinhalt dräi Schrëtt vun der Aggregatioun.
Den éischte Schrëtt ass e puer Aminosäuren ze preparéieren déi Schutz brauchen, an d'zwitterionesch Struktur vun Aminosäuren existéiert net méi.
Den zweete Schrëtt ass eng zwee-Schrëtt Reaktioun fir Peptidbindungen ze bilden, an där d'Carboxylgrupp vun der N-geschützter Aminosaier fir d'éischt op den aktiven Zwëscheprodukt aktivéiert gëtt an duerno d'Peptidbindung geformt gëtt.Dës gekoppelt Reaktioun kann entweder als ee-Schrëtt Reaktioun oder als zwee sequentiell Reaktiounen optrieden.
Den drëtte Schrëtt ass déi selektiv Entfernung oder komplett Entfernung vun der Schutzbasis.Och wann all Entfernung nëmme ka geschéien nodeems all Peptidketten zesummegesat goufen, ass selektiv Entfernung vu Schutzgruppen och erfuerderlech fir d'Peptidsynthese weiderzeféieren.
Well 10 Aminosaier Saieren (Ser, Thr, Tyr, Asp, Glu, Lys, Arg, His, Sec an Cys) enthalen Säit Kette funktionell Gruppen, déi selektiv Schutz erfuerderen, mécht Peptid Synthes méi komplizéiert.Temporär a semi-permanent Schutzbase mussen ënnerscheet ginn wéinst de verschiddenen Ufuerderunge fir Selektivitéit.Temporär Schutzgruppen ginn am nächste Schrëtt benotzt fir den temporäre Schutz vun Aminosaier oder Carboxyl funktionnelle Gruppen ze reflektéieren.Semi-permanent Schutzgruppen ginn ofgeschaaft ouni ze stéieren mat scho geformte Peptidbindungen oder Aminosaier Säiteketten, heiansdo während der Synthese.
"Ideallech soll d'Aktivatioun vun der Carboxylkomponent an der spéider Bildung vu Peptidbindungen (Kopplingsreaktiounen) séier sinn, ouni racemesch oder Nebenproduktbildung, a molare Reaktanten solle applizéiert ginn fir héich Ausbezuelen z'erreechen."Leider entsprécht keng vun de chemesche Kupplungsmethoden dës Ufuerderungen, a wéineg si fir praktesch Synthese gëeegent.
Wärend der Peptidsynthese sinn déi funktionell Gruppen, déi a verschiddene Reaktiounen involvéiert sinn, normalerweis mam manuellen Zentrum verbonnen, Glycin ass déi eenzeg Ausnam, an et gëtt e potenzielle Risiko fir Rotatioun.
De leschte Schrëtt am Peptidsynthesezyklus ass d'Entfernung vun alle Schutzgruppen.Selektiv Entfernung vu Schutzgruppen ass wichteg fir Peptidkettenverlängerung zousätzlech zu der Fuerderung fir komplett Entfernung vum Schutz an der Dipeptidsynthese.Synthetesch Strategien solle suergfälteg geplangt ginn.Ofhängeg vun der strategescher Wiel, kann N selektiv d'α-Amino- oder Carboxyl-Schutzgruppen ewechhuelen.De Begrëff "Strategie" bezitt sech op d'Sequenz vu Kondensatiounsreaktiounen vun eenzelne Aminosaieren.Allgemeng gëtt et en Ënnerscheed tëscht gradueller Synthese a Fragmentkondensatioun.Peptidsynthese (och bekannt als "konventionell Synthese") fënnt a Léisung statt.An de meeschte Fäll kann d'graduell Verlängerung vun der Peptidkette nëmme synthetiséiert ginn andeems d'Peptidkette benotzt fir méi kuerz Fragmenter ze synthetiséieren.Fir méi laang Peptiden ze synthetiséieren, mussen d'Zilmoleküle an entspriechend Fragmenter segmentéiert ginn a feststellen datt se de Grad vun der Differenzéierung am C-Terminus miniméiere kënnen.Nodeems déi eenzel Fragmenter graduell zesummegesat sinn, gëtt d'Zilverbindung zesummegesat.D'Strategie vun der Peptidsynthese beinhalt d'Auswiel vum beschten a passendste Schutzfragment, an d'Strategie vun der Peptidsynthese beinhalt d'Auswiel vun der passendsten Kombinatioun vu Schutzbasen an déi bescht Method fir Fragmentkonjugatioun.
Post Zäit: Jul-19-2023