Integrin, oder Integrin, ass en heterodimer transmembrane Glycoprotein Rezeptor deen Déierenzell Adhäsioun a Signaliséierung vermëttelt.Et besteet ausα anβ Ënnerunitéiten.Et ass involvéiert an der Optimiséierung vu verschiddenen cellulären Handlungen, dorënner Zellmigratioun, Zellinfiltratioun, Zell an interzellulär Signaliséierung, Zelladhäsioun, an Angiogeneseprozesser.Integrinαvβ3 ass elo méi breet exploréiert.D'Erscheinung vun Integrinαvβ3 ass enk verbonne mat Tumormigratioun, Angiogenese, Entzündung an Osteoporose.Integrin ass héich ausgedréckt an all Tumorgewebe an Endothelzellmembranen vun der Neovaskulariséierung.D'Erscheinung vun Integrin ass enk mat Tumormigratioun an Angiogenese verbonnen.An de leschte Joeren hunn wëssenschaftlech Studien gewisen datt et 11 Integrine sinn, déi speziell un RGD Peptid binde kënnen, déi antagonistesch Peptiden fir Integrin Rezeptoren sinn.
RGD Peptid ass a linear RGD Peptid a RGD zyklesch Peptid klasséiert.Am Verglach mat linearem RGD Peptid huet RGD zyklesch Peptid méi staark Rezeptor Kompatibilitéit a Rezeptor Spezifizitéit.Déi folgend sinn déi allgemeng Aarte a Synthesemethoden vum RGD zyklesche Peptid.
Allgemeng Aarte vu RGD zyklesche Peptiden:
1. Cyclesch Peptiden mat RGD Sequenzen, déi duerch Disulfidbindungen geformt sinn
2. Cyclesch Peptiden mat RGD Sequenzen, déi duerch Amidbindungen geformt sinn
Synthese vum RGD zyklesche Peptid:
Den Utilitymodell bezitt sech op e RGD zyklesche Peptidsyntheseprozess am Feld vun der Solidphase Polypeptidsynthesetechnologie.Déi nei Method ass 2-Chlor-Triphenylmethylchlorid Harz als Viraussetzung Träger ze wielen, fir d'éischt déi éischt Säit Kette Carboxyl Grupp mat enger spezieller Schutzmoossnamen Grupp vun D Asparaginsäure Aminosaier ze verbannen, dann verbënnt de linear Peptid vun RGD Sequenz Peptid zu der Harz. , an déi lescht Aminosaier fir d'Schutzgruppe FMOC ouni Piperidin ze läschen.De spezifizéierte Katalysator gouf bäigefüügt fir d'Säitkette Carboxyl Schutzgrupp vun der éischter D Asparaginsäure direkt aus dem Harz ze läschen, gefollegt vun der Zousatz vu Piperidin fir d'Aminoschutzgrupp FMOC vun der Enn Aminosaier ze läschen, gefollegt vun der Zousatz vum Bindungsmëttel. fir d'Carboxylgrupp an d'Aminogrupp ze dehydréieren an ze kondenséieren, ausgesat aus dem Kapp an Enn vum lineare Peptid direkt aus dem Harz a Form vun Amidebindung fir zyklesch Peptid ze produzéieren.Schlussendlech gëtt de zyklesche Peptid direkt aus dem Harz mat der Schneidléisung geschnidden.
Post Zäit: Apr-24-2023