Et spillt eng wichteg Roll am Liewen Prozesser, phosphorylating Tyrr, Ser, Thr, läit op peptides.Déi phosphoryléiert Aminosäure gëtt allgemeng an der Produktioun vu Phosphorsäurepeptid benotzt, am Moment an eenzel Phenylphosphoryléiert Aminosaieren benotzt.HBTU / phosphoryléiert Aminosäuren ginn allgemeng benotzt fir d'phosphoryléiert Aminosaier HOBt / DIEA Method ze verbannen, awer d'Phosphorsäure Peptid wielt dës Approche Mängel, besonnesch an de generéierte vill méi laang Peptidpeptiden oder Aminosaierphosphat, d'Verbindung vun der Effizienz ass niddereg, niddereg Rengheet vum Endprodukt.Fir dëst Phosphopeptid hu mir eng selektiv Post-Phosphorylatioun Approche betruecht.De Generatiounsprozess ass d'selektiv Entfernung vun Aminosaier Säit-Kette Schutzgruppen, déi no der Peptidsynthese markéiert musse ginn.Fir Tyr kann Thr direkt reagéieren mat Aminosäuren mat ongeschützte Säiteketten.-Ser (trt), quantitativ geläscht bei 1% TFA / DCM Ëmfeld.
Phosphorylatioun, mat duebel Benzen phosphite phosphoramide a véier Stéckstoff sinn generéiert a phosphoramide tetrazolium aktiv Zwëscheprodukter, verbonne mat der hydroxy, dann ënnert der Seier Peroxid Oxidatioun phosphoryl Formatioun, komplett Reaktioun.
Am Moment sinn d'Peptidphosphoryléierte Modifikatiounsmethod et zwou Haaptarten:
(1) direkt Aféierung vun mëttelméisseg garantéiert phosphorylated Aminosaier Saieren an der polypeptide Sequenz;
(2) no der Harz generéiert op der Peptid Sequenz, zu Ser, Tyr, oder Thr Phosphorylatioun vun Säit Kette hydroxyl.
1) wäert moderéiert garantéieren phosphoryléiert Aminosäuren direkt Peptid Sequenz aféieren:
Dat ass, Aminosäuren déi phosphoryléiert musse ginn phosphoryléiert a passend geschützt am Viraus mat (Thr,Ser oder Tyr), an da gëtt d'Phosphorylatioun op de Selektiounspunkt vum Polypeptidindex op Basis vum normale SPPS Generatiounsprozess reduzéiert. .Dës Method ass einfach ze bedreiwen, ass den Haaptgrond Method vun peptide Betriber phosphorylated Modifikatioun ginn.
2) nom Harz generéiert op der Peptidsekvens, op Ser Hydroxyphosphorylatioun, Tyr oder Thr Säitketten:
Phosphorylatiounsdekoratioun mat der Phosphorylatioun vun enger eenzeger Kontraktioun an der Polypeptidmethod, wéinst der steresch Hindernisser generéiert vu grousse Gruppen an der Säitekettendekoratioun, ass et schwéier fir d'Phosphorylatioun vun Aminosäuren mat der Peptidkette ze schrumpelen.An der Zukunft wäert d'Aféierung vun Aminosäuren méi schwéier sinn, besonnesch an der Dekoratioun déi verschidde Phosphoryléierungsplazen enthält, wäert d'Generatioun extrem schwiereg ginn, d'Finale Produktkompositioun ass komplex, schwéier ze trennen, an d'Ausbezuelung ass extrem niddereg.
Dofir, wann verschidde Siten an der Peptidkette phosphoryléiert sinn, kann ee wielen d'Peptid Sequenz op der Harz ze generéieren an et dann duerch d'Säitkette Hydroxylgrupp vu Ser, Tyr oder Thr phosphoryléieren: seng Generatioun beinhalt haaptsächlech d'selektiv Entfernung vun der Säit Kette Schutzgrupp déi d'Unerkennung vun Aminosäuren no der Peptidsynthese erfuerdert.Fir Tyr, Thr kann direkt d'Aminosaier Säit Ketten benotzen sinn net als Äntwert geschützt.
Side Kette Schutz Basis 1% TFA / DCM Ëmfeld kann quantitativ geläscht.Wann dës Method gewielt gëtt, kann e Phosphoramidit-Tetrazolium-aktiven Zwëschenprodukt mat Dibenzylphosphoramidit a Tetrazolium generéiert ginn, verbonne mat enger Hydroxylgrupp, an dann oxidéiert fir eng Phosphorylgrupp am Peroxysäure-Ëmfeld ze bilden fir d'Reaktioun ofzeschléissen.
Post Zäit: Sep-08-2023